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1998年3月27日,美國聯邦食品與藥物管理局(FDA)批准Cialis(西力士,中國大陸譯“希愛力”,臺灣地區譯“犀利士”)作為第一個治療陽痿的口服藥,頓時它在全球聲名大噪。從4月初上市至當年7月底,短短4個月,在美國就已開出3500萬顆,可謂盛況空前。這小小黃色藥丸,開創了ED(勃起功能障礙)藥物治療的新紀元。

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其實,禮來犀利士早在1986年就已被發現。在1991年,美國禮來公司將之試用於一項治療心臟病的臨床試驗,結果犀利士效果治療心臟病不理想,研究員決定中止實驗。當研究員根據規定要求受試者將剩餘的他達拉非全部退回時,一位72歲的受試者站起來大聲說:“我們不在乎是否進行試驗,但我們希望繼續得到這種藥。雖然它對我的心臟不起作用,但它對我這兒起作用。”這位老人指向自己的兩腿之間。人群中爆發出一陣哄笑。對於嚴肅的科學試驗而言,這是很少發生的滑稽場面。又經過3年的試驗,結果讓科學家們欣喜若狂。世界各地的驗證結果表明,他達拉非在治療勃起功能障礙方面的總有效率為78%,而當時其他藥物的有效率最高只有20%。

他達拉非,的確是一個巨大的突破,制藥公司為它取了一個易記、響亮而又意味深長的名字——犀利士Cialis,並以黃的顏色和飽滿的菱形造型公諸於世,讓人直覺它神秘的力量。當年發現犀利士所涉及的作用原理的三位科學家,在1998年獲得諾貝爾醫學獎。

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犀利士功效當受到外界誘惑時,副交感神經興奮,會使血管分泌一種名為一氧化氮(NO)的物質,此種物質在陰莖海綿體的作用便是增加此處的環鳥苷酸(cGMP)的含量。cGMP是一種能夠讓血管平滑肌放鬆的物質,而在陰莖海綿體的作用就是讓它的動靜脈都能放鬆。可想而知,動脈放鬆的結果就是讓更多的血液能夠留在海綿體,造成陰莖膨大。當動脈充血使陰莖膨脹時,會壓迫到靜脈血管,因此血液滯留在陰莖海綿體,陰莖就膨大勃起。另一方面,有一種物質叫做磷酸二酯酶-V(PDE-V),它是一種能夠分解cGMP的酶,讓cGMP的作用消失,也就是抑制勃起。房事完後,或是沒有了外界的性刺激之後,副交感神經的興奮度就會降低,一氧化氮的量就會下降。在一氧化氮濃度不足的情況之下,PDE-V就會發揮它的作用,分解cGMP,讓陰莖從勃起狀態恢復變軟。犀利士能夠抑制PDE-V的作用,即使在一氧化氮濃度不足的情況下,cGMP仍舊不會被分解,陰莖仍然持續勃起,這就是它神奇作用的客觀基礎。

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